2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. LPL Receptor

LPL Receptor (溶血磷脂受体)

Lysophospholipid Receptor

LPL 受体（溶血磷脂受体）组是 G 蛋白偶联受体家族的成员，该家族是膜内蛋白，对脂质信号传导很重要。在人类中，有 8 个 LPL 受体，每个受体由一个单独的基因编码。这些 LPL 受体基因有时也称为“Edg”。LPL 受体配体与位于细胞膜中的同源受体结合并激活它们。根据所涉及的配体、受体和细胞类型，激活的受体可以对细胞产生一系列影响。这些影响包括抑制腺苷酸环化酶和释放内质网中的钙的主要作用，以及防止细胞凋亡和增加细胞增殖的次要作用。类型：LPAR1、LPAR2、LPAR3、LPAR4、LPAR5、LPAR6、S1PR1、S1PR2、S1PR3、S1PR4、S1PR5。

LPL Receptor (Lysophospholipid Receptor) group are members of the G protein-coupled receptor family of integral membrane proteins that are important for lipid signaling. In humans, there are eight LPL receptors, each encoded by a separate gene. These LPL receptor genes are also sometimes referred to as "Edg". LPL receptor ligands bind to and activate their cognate receptors located in the cell membrane. Depending on which ligand, receptor, and cell type is involved, the activated receptor can have a range of effects on the cell. These include primary effects of inhibition of adenylyl cyclase and release of calcium from the endoplasmic reticulum, as well as secondary effects of preventingapoptosis and increasing cell proliferation. Type: LPAR1, LPAR2, LPAR3, LPAR4, LPAR5, LPAR6, S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4, S1PR5.

LPL Receptor 亚型特异性产品:

LPL Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-19511
    GSK2018682 Agonist 99.39%
    GSK2018682 是一种 S1P1 和 S1P5 receptor 的激动剂，pEC50 值分别为 7.7 和 7.2，对 S1P2, S1P3 或 S1P4 没有明显的激动活性，可用于多发性硬化的研究。
    GSK2018682
  • HY-18641
    Ki16198 Antagonist 98.17%
    Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
    Ki16198
  • HY-120797
    CRT0273750 98.81%
    CRT0273750 是 ATX 抑制剂的先导化合物，并调节血浆中 LPA 水平。CRT0273750 可用于 ATX/LPA 依赖性癌症模型。
    CRT0273750
  • HY-114380
    Radioprotectin-1 Agonist 99.49%
    Radioprotectin-1 是一种高效特异性的溶血磷脂酸受体 2 (LPA2) 激动剂，EC50 值为 25 nM (鼠源 LPA2 亚型) 。
    Radioprotectin-1
  • HY-136578
    RP101988 Agonist 98.80%
    RP101442 是 Ozanimod 的主要的活性代谢物，是一种选择性强的 S1PR1 激动剂，对 S1PR1 和 S1P5R 的 EC50 分别为 0.19 nM 和 32.8 nM。
    RP101988
  • HY-100676
    GRI977143 Agonist 99.84%
    GRI977143 是特异性的 LPA2 受体的激动剂，其EC50 值为3.3 μM。
    GRI977143
  • HY-101265
    Icanbelimod Agonist 99.90%
    Icanbelimod (S1p receptor agonist 1) 是一种有效的口服活性 S1P receptor 激动剂，具有诱导 S1P1 内化的活性 (EC50=9.83 nM)。Icanbelimod 有潜力用于研究关节炎和 EAE (实验性自身免疫性脑炎) 的相关研究。Icanbelimod 是专利 WO2015039587A1 中的化合物 2。
    Icanbelimod
  • HY-100882
    ONO-7300243 Antagonist 98.11%
    ONO-7300243 是一种新型有效的溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，IC50 为 0.16 μM。
    ONO-7300243
  • HY-150254A
    SLB1122168 formic Inhibitor 99.91%
    SLB1122168 formic 是一种有效的 Spns2 介导的 S1P 释放抑制剂，IC50 为 94 nM。
    SLB1122168 formic
  • HY-14113
    2-Acetyl-4-tetrahydroxybutyl imidazole Inhibitor
    2-Acetyl-5-tetrahydroxybutyl imidazole 是在体有效的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）裂解酶抑制剂。2-Acetyl-5-tetrahydroxybutyl imidazole 可用于研究自身免疫性疾病研究的相关研究。
    2-Acetyl-4-tetrahydroxybutyl imidazole
  • HY-12685
    Ceralifimod Agonist 99.29%
    Ceralifimod (ONO-4641) 是 1-磷酸鞘氨醇受体 1 和 5 (S1P1 and S1P5) 的强效选择性激动剂，其对人 S1P1 和 S1P5 的 EC50 值分别为 27.3，334 pM。
    Ceralifimod
  • HY-116146
    CYM50179 Agonist
    CYM50179 (compound 22n) 是一种有效的选择性 S1P4-R (1-磷酸鞘氨醇4受体) 激动剂，EC50 为 46 nM。
    CYM50179
  • HY-145561
    Cudetaxestat Inhibitor 98.32%
    Cudetaxestat (BLD-0409；PAT409) 是一种口服有效的非竞争性自分泌运动因子 (ATX) 抑制剂。Cudetaxestat 抑制 ATX 的活性，减少 LPA 的产生，从而阻断 ATX-LPA 轴的信号转导。Cudetaxestat 在 LPC 底物浓度升高时仍能维持低纳摩尔级的生化效能。Cudetaxestat 可用于研究与 LPA 相关的多种疾病，包括纤维化、肿瘤转移、炎症和自身免疫性疾病等。
    Cudetaxestat
  • HY-110291
    A-971432 Agonist 99.0%
    A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂，S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50s 分别为 0.362， >10， 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
    A-971432
  • HY-139094
    A6770 Inhibitor ≥99.0%
    A6770 是一种口服有效的1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 裂解酶 (S1PL) 抑制剂。A6770 可以被磷酸化，磷酸化形式直接抑制 S1P 裂解。A6770 是 THI 的潜在关键代谢产物，可诱导 [3H]dhS1P 增加。
    A6770
  • HY-108494
    CYM50260 Agonist 99.70%
    CYM50260 是一种有效且选择性强的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂，EC50 为 45 nM。CYM50260 对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。
    CYM50260
  • HY-120478
    ASP6432 Antagonist 99.92%
    ASP6432 是一种有效选择性的 1 型溶血磷脂酸受体 (LPA1) 拮抗剂， 在人 LPA1 和大鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 11 nM 和 30 nM。
    ASP6432
  • HY-11063R
    Fingolimod (Standard)

    芬戈莫德 (Standard)

    		Antagonist
    Fingolimod (Standard) 是 Fingolimod 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fingolimod (FTY720 free base) 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate，S1P) 拮抗剂，作用于 K562 和 NK 细胞，IC50 为 0.033 nM。Fingolimod 还是一种 pak1 激活剂，免疫抑制剂。
    Fingolimod (Standard)
  • HY-14370
    LX2931 Inhibitor 99.9%
    LX2931 是一种 Sphingosine 1-Phosphate Lyase (S1PL) 的抑制剂。LX2931 通过增加细胞内和细胞外 S1P 的水平来发挥作用。S1PL 活性的降低导致组织 S1P 含量的显著增加，特别是在淋巴组织中，这可能导致淋巴细胞从次级免疫组织中出逃受到限制，从而在外围循环中产生淋巴细胞减少和免疫抑制的效果。LX2931 可用于自身免疫性疾病的治疗研究，特别是类风湿关节炎。
    LX2931
  • HY-128127
    NAEPA Agonist ≥99.0%
    NAEPA 是一种磷酸盐模拟衍生物，是一种溶血磷脂酸 (LPA) 受体激动剂。
    NAEPA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
LPL Receptor Isoform Comparison

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